Фавирокс табл.п.о. 500мг №21 Ксантис Фарма

Характеристики

Минимальный возраст от.	18 лет
Способ применения	Перорально
Количество в упаковке	21 шт
Минимальная допустимая температура хранения, °С	15 °C
Максимальная допустимая температура хранения, °С	25 °C
Срок годности	24 мес
Условия хранения	При комнатной температуре
Форма выпуска	Таблетка
Вес	60 г
Сфера применения	Дерматология
Зарегистрировано как	Лекарственное средство

Инструкция по применению

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с рисками на обеих сторонах таблетки.

Действующие вещества

Фамцикловир

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
действующее вещество: фамцикловир – 500,00 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 74,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 44,00 мг, кроскармеллоза натрия – 40,80 мг, натрия лаурилсульфат – 6,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 6,80 мг, стеариновая кислота – 6,80 мг,
пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР – 7,48 мг, титана диоксид – 4,08 мг, гипромеллоза-15сР – 2,48 мг, макрогол-4000 – 1,48 мг, макрогол-6000 – 1,48 мг) – 17,00 мг.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат из группы аномальных нуклеотидов для лечения вызванных Herpes simplex и Varicella zoster (опоясывающего лишая), а также для ускорения излечения постгерпетической невралгии. После приема внутрь превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Обладает самой высокой биодоступностью и сродством к вирусной ТК и полимеразе по сравнению с ацикловиром.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно. Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде, фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.


Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация – время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Показания

• Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):
-для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов,
-для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.
• Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов,
-лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов,
-для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.
• Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов,
-лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.
• Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.
• Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов:
-При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней,
-При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.
-При рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в клинической практике при применении препарата в пострегистрационном периоде.
НЯ, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы критерии Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения,
Нарушения психики: нечасто – спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов), редко – галлюцинации,
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто – головокружение, нечасто - сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), частота неизвестна – судороги*,
Нарушения со стороны сердца: редко – ощущение «сердцебиения»,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея,
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – холестатическая желтуха,
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактический шок*, анафилактическая реакция*,
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд, нечасто – ангионевротический отек (отеки лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница, частота неизвестна – тяжелые кожные реакции* (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивена – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический васкулит).
Лабораторные и инструментальные данные: часто – нарушение показателей функции печени
* - НЯ, не отмечавшиеся в ходе клинических исследований, выявленные в пост-маркетинговых наблюдениях, а также описанные в литературе. Поскольку информация о данных НЯ получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных НЯ указано «частота неизвестна»
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.
Описаны случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием). При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.
Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность.
При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Вовремя супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Отпуск по рецепту

Да

Показать еще